纳米药物

COMPREHENSIVE MEASUREMENT SUITE FOR NANOSIZED DRUG PRODUCTS

Author: admin     Date: August 25, 2021

1. 阿霉素脂质体

阿霉素脂质体的粒径分布表征通常需要使用冷冻透射电镜和复杂的三维重构技术,需耗时2-3天且获取的粒径分布结果统计代表性不高。另一方面,单个颗粒包裹阿霉素的效率则无法评估。这里,纳米流式检测仪用于单个脂质体颗粒的散射光和荧光信号的快速、同时测定,借助粒径标准品,仅需2-3分钟的时间即实现了阿霉素脂质体粒径分布、颗粒浓度和阿霉素包裹效率的定量表征。另外,纳米流式检测仪的荧光强度可以用于定量,通过荧光强度可在单颗粒水平进一步对粒径和包裹阿霉素的含量进行相关分析,得到单个阿霉素脂质体内阿霉素的拷贝数信息。这个方法为脂质体囊泡的多参数表征提供了一个高度实用的平台。

2.核酸纳米药物

携载siRNA的脂质纳米粒是目前临床证实最具潜力的RNA干扰药物,但是纳米药物的颗粒浓度和装载siRNA脂质纳米粒(LNPs)的比率这两项指标目前尚缺乏有效的表征手段,由于空白的与装载了siRNA的脂质纳米颗粒粒径、形状和密度均非常类似,即便采用价格极其昂贵的冷冻透射电镜仍然无法确认纳米颗粒是否装载了siRNA。

在此对Alnylam公司II期临床试验中用于治疗肝病的纳米药物进行多参数定量表征,利用跨膜核酸染料SYTO 82标记内部包裹的siRNA,即可快速判定纳米药物中siRNA的包裹效率。通过单颗粒计数可以快速获得脂质纳米颗粒的浓度信息,从而对siRNA进行浓度定量和拷贝数分析。ACS Nano, 2014, 8,10998.

3. 诊断治疗型脂质体

4. 复合纳米药物