福流生物
脂质体表面靶向配体修饰和定量表征
Author: Mika Huang Date: February 20, 2023
在纳米药物表面偶联与靶细胞受体特异性结合的配体改变药物在体内的分布和药物动力学特性是实现其肿瘤精准靶向递送的重要手段，该方法也被称之为肿瘤主动靶向策略。本研究基于纳米流式检测技术建立了一种新型的配体靶向修饰和密度定量表征策略，同时探索了配体加入量、偶联策略以及高聚物链的长度等因素对叶酸修饰的脂质体配体密度的影响。对三种不同靶向配体修饰的脂质体，定量阐明了活性配体密度和细胞靶向能力之间的关系。该方法在纳米药物主动靶向研究中具有普遍适用性。
图1. 基于NanoFCM的脂质体表面叶酸配体密度 图2. 配体密度对靶向能力的影响
转铁蛋白和HER2抗体偶联脂质体的最佳配体密度分别为每100 nm2 0.7个和0.2个，该结果与绝大多数天然病毒表面的刺突蛋白密度相近。基于纳米流式检测技术平台，考察多种制备条件对脂质体表面配体修饰效率的影响。
ACS Nano, 2022, 16(4), 6886-6897.
